Хондроксид® гель: исследование фармакокинетики
Среди врачей и фармацевтов уже длительное время обсуждается вопрос о возможности проникновения хондропротекторов, в частности хондроитина сульфата, в хрящ при использовании его в составе средств для наружного применения.
Этой проблеме было посвящено исследование, проведенное в 2009 году в лаборатории фармакокинетики Российского онкологического научного центра им. Н.Н.Блохина. В ходе него рассматривалась фармакокинетика геля для наружного применения Хондроксид®, предназначенного для стимулирования восстановительных процессов в суставном хряще и замедления развития остеоартроза и остеохондроза.
В состав Хондроксида® входят хондроитина сульфат, необходимый для восстановления хряща, и диметилсульфоксид (ДМСО), выступающий проводником хондроитина сульфата через кожный покров.
Целью исследования было определить, проникает ли гель Хондроксид® в хрящ пораженного сустава, а также определить процент всасывания препарата.
Для проведения исследования использовался гель Хондроксид® в двух лекарственных формах: стандартной и экспериментальной. Препарат в стандартной форме был помечен радиоизотопным тритием (3Н) и включал в себя ДМСО, в экспериментальной форме — был также помечен радиоизотопным тритием (3Н), но без ДМСО. Препарат применялся на лабораторных животных —мышах.
В результате изучения было установлено:
- [3Н]-хондроитина сульфат в стандартной лекарственной форме (в виде геля с ДМСО) после нанесения на кожу мышей над коленным суставом быстро и избирательно поступает в сустав и достигает максимальной концентрации через 30 минут, а затем постепенно выводится из ткани. При этом время удержания препарата в ткани составляло в среднем около 5 часов;
- в экспериментальных условиях (нанесение стандартной лекарственной формы на кожу в области сустава) показатель всасываемости [3Н]-хондроитина сульфата был равен 14%;
-
сравнение фармакокинетических показателей, полученных при применении [3Н]-хондроитина сульфата в двух лекарственных формах: в виде геля с ДМСО (стандартная) и геля без ДМСО (экспериментальная) подтвердило способность ДМСО улучшать проникновение хондроитина сульфата через клеточные мембраны вглубь тканей.
Таким образом, результаты показали, что гель Хондроксид® способен проникать в ткань пораженного сустава, а процент всасывания препарата составляет при этом 14%, что превышает на 1% биодоступность таблетированного хондроитина сульфата.